CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) Yuqori tanlangan Aurora A inhibitori

Kimyoviy xossalari: 

Foydalanish:

MK{0}} hujayrasiz tahlilda IC50 0,064 nM boʻlgan yuqori selektiv Aurora A inhibitori boʻlib, Aurora B uchun Aurora A uchun 220-katlama va 190-katlama selektivligini koʻrsatadi. /C va TrkA uchun 100-katta tanlanishdan kamroq. MK-5108 (VX-689) avtofagiyani keltirib chiqaradi. (1-bosqich)

In VITRO TADQIQOTLAR: MK{0}} Aurora-A faolligini IC5{15}} qiymati 0,064 nM bilan ATP raqobatdosh tarzda inhibe qiladi. U boshqa Aurora-B (220-katlama) va Aurora-C (190-katlama) oilaviy kinazlariga nisbatan kuchli selektivlikni ko'rsatadi. MK-5108 boshqa protein kinazlarga nisbatan Aurora-A uchun ham tanlanadi. MK-5108 IC50 qiymatlari 0,16 va 6,4 mkM bo‘lgan 14 ta hujayra chizig‘ining o‘sishini inhibe qiladi.

VIVO STUDIES da: MK{0}} 15 va 30 mg/kg dozada davolash HCT116 o'simta modelida o'simta o'sishining sezilarli darajada inhibisyoniga olib keldi. MK-5108 har ikkala dozada ham yaxshi muhosaba qilingan, minimal vazn yo‘qotish bilan. MK-5108, shuningdek, SW48 o'simtasi bo'lgan yalang'och sichqonlarda sezilarli antitumor faolligini ko'rsatdi. MK{8}} 15 va 45 mg/kg dozaga bog‘liq bo‘lgan o‘simta o‘sishining inhibisyoniga sabab bo‘ldi, 10-kuni mos ravishda %T/C 35% va 7% va 27-kuni 58% va 32%. Yalang'och sichqonlarda MK-5108 yaxshi muhosaba qilingan, vazn yo'qotmagan va qon hujayralariga o'rtacha ta'sir ko'rsatmagan.

(Alfa bu usullarning toʻgʻriligini mustaqil ravishda tasdiqlamadi. Ular faqat maʼlumot uchun.)

ishlab chiqarish usuli: N/A

Hozir bog'laning

 

 

Issiq teglar: cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) juda selektiv aurora inhibitori, Xitoy cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) yuqori selektiv aurora a inhibitori ishlab chiqaruvchilari, zavod